近日,我校药物合成研究所马永敏教授团队在绿色化学领域著名期刊《Green Chemistry》(IF:9.480)上发表了题为“Eco-friendly Construction of the Spiroquinazolin-2-(thi)ones and Quinolin-(thio)ureas via Fe(III)-Catalyzed Multi-Component Domino Double [4+2] Annulations”的研究论文。潘振涛博士为第一作者,马永敏教授为通讯作者,台州学院为第一通讯单位。
喹唑啉(硫)酮是一类重要的药物及生物碱骨架结构,在抗癌药、酶抑制剂、受体拮抗剂、抗炎药等治疗药物中应用广泛。然而目前关于该骨架的合成方式非常有限,往往需要提前制备较为复杂的原料。针对这一不足,该研究论文以结构简单且廉价易得的邻氨基苯乙酮、邻氨基苯甲醛和异(硫)氰酸酯为起始原料,在Fe(III)的催化下发生多组份多米诺双[4+2]环化反应,一锅法制备得到具有螺环结构的喹唑啉(硫)酮及含喹啉(硫)脲类化合物。该合成方法具有催化剂和溶剂绿色环保、原料简单易得、原子经济性高、后处理简单等优点,可为螺喹唑啉(硫)酮类化合物的制备提供一条绿色环保的获取途径。
该论文延续了马永敏课题组利用简单易得原料合成复杂化合物的设计理念,符合现代合成化学发展方向。该工作得到了浙江省领军创新创业团队引进计划、浙江省自然科学基金青年项目经费的资助。
该论文被日本化学界最有影响力、最大的门户综合网站Chem-station以中文版转载。
论文链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2021/gc/d1gc00889g。